Noopept
Noopept (Russe: Ноопепт; GVS-111, N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) est un peptide diffusé et prescrit en Russie dans l'élan des substances appelées nootropiques. La marque déposée sous le nom Noopept (Ноопепт) est produite par le groupe industriel pharmaceutique JSC LEKKO. La molécule a été brevetée à la fois en Russie et aux États-Unis, sous le numéro de brevet Fédéral Russe 2119496 & sous le brevet américain 5.439.930, tous deux publiés le [1]. Le produit est vendu comme complément alimentaire en Amérique et comme médicament dans d'autres pays.
Mécanisme d'action
[modifier | modifier le code]
Noopept ne fait pas partie des racétams (puisqu'il n'a pas un squelette 2-oxo-pyrrolidine)[2], mais est généralement assimilé à cause d'un mécanisme d'actions similaires avec ces produits de la même famille, jouant principalement sur la modulation du système acétylcholine, tout comme sur les récepteurs AMPA[3]. En comparaison aux racétams traditionnels, si l'on en croit les études, il a été découvert que la dose efficace est 1000 fois plus faible, notamment par rapport au piracétam[4]. Le Noopept est une prodrogue agissant sur le peptide endogène de la cycloprolylglycine.
Par ailleurs, des recherches indiquent que le Noopept agit sur la neuroplasticité en stimulant massivement l'expression de protéines neurotrophiques, notamment le facteur de croissance nerveuse (NGF) et le facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) au sein de l'hippocampe[5]. La molécule est également à l'étude pour ses propriétés neuroprotectrices, liées à l'activation du facteur induit par l'hypoxie (HIF-1), permettant de neutraliser l'excès de calcium et les radicaux libres en cas de traumatisme[6].
Le Noopept se retrouve avec un taux maximum de 13-33 µg/L de sang, une heure après la prise d'une dose de 20 mg. C'est le moment où il atteint sa demi-vie dans le corps pour des individus sains. Il est principalement éliminé par les reins avec des séries de métabolites produits par l'hydrolyse de l'amide et de l'ester, ainsi que l'hydroxylation et la déacylation aromatiques. Le Noopept peut être quantifié dans les fluides corporels par la chromatographie en phase liquide, avec une suite de différentes techniques de détection[7],[8].
Références
[modifier | modifier le code]- ↑ PatentGenius.com http://www.patentgenius.com/patent/5439930.html
- ↑ « Noopept Information », Examine.com (consulté le )
- ↑ Gudasheva TA, Boyko SS, Ostrovskaya RU, Voronina TA, Akparov VK, Trofimov SS, Rozantsev GG, Skoldinov AP, Zherdev VP, Seredenin SB, « The major metabolite of dipeptide piracetam analogue GVS-111 in rat brain and its similarity to endogenous neuropeptide cyclo-L-prolylglycine », European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, vol. 22, no 3, , p. 245–52 (PMID 9358206, DOI 10.1007/BF03189814)
- ↑ (ru) Ostrovskaia RU, Gudasheva TA, Voronina TA, Seredenin SB, « [The original novel nootropic and neuroprotective agent noopept] », Eksperimentalnaia i Klinicheskaia Farmakologiia, vol. 65, no 5, , p. 66–72 (PMID 12596521)
- ↑ R. U. Ostrovskaya, T. A. Gudasheva, A. P. Zaplina et Ju V. Vahitova, « Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus », Bulletin of Experimental Biology and Medicine, vol. 146, no 3, , p. 334–337 (ISSN 0007-4888, PMID 19240853, DOI 10.1007/s10517-008-0297-x, lire en ligne, consulté le )
- ↑ Le Biohacker, « Noopept en France : Le Nootropique Ultime pour la Mémoire ou Danger Public ? (Avis Scientifique) », sur Le Biohacker, (consulté le )
- ↑ S.S. Boiko, S.A. Korotkov, V.P. Zherdev et al.
- ↑ R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 10th edition, Biomedical Publications, Seal Beach, CA, 2014, p. 1524-1525. http://www.biomedicalpublications.com/noopept.pdf
