Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Name: Pharmazeutische/Medizinische Chemie
ISBN: 9783804742871

Klaus Müller; Helge Prinz; Matthias Lehr

doi:10.52778/9783804742871

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Lehrbuch

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Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Arzneistoffe - von der Struktur zur Wirkung

Müller, Klaus; Prinz, Helge; Lehr, Matthias

erschienen bei Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2022

Übersicht
Inhalt

Abstract

Weit mehr als ein Lehrbuch
Ob für Studium oder Praxis – dieses reichhaltig bebilderte Lehrbuch bietet eine leicht zugängliche und zugleich inhaltlich anspruchsvolle Darstellung der Pharmazeutischen/Medizinischen Chemie und schließt damit eine jahrzehntelang bestehende Lücke. Gleichzeitig dient es allen in der Pharmabranche Tätigen als Arbeits- und Nachschlagewerk.
Die Autoren erläutern anschaulich die molekularen Prinzipien, die für ein Verständnis von Eigenschaften, Wirkungsweise, Nebenwirkungen sowie Interaktionen aktuell gebräuchlicher Arzneistoffe unabdingbar sind. Dabei verbinden sie die chemischen und biochemischen Grundlagen mit den vorgestellten Arzneistoffstrukturen.
Ein Allgemeiner Teil stellt zunächst die verschiedenen Arzneistofftargets vor und zeigt, wie Arzneistoffe auf molekularer Ebene wirken und an welchen chemischen Reaktionen sie auf ihrer Reise durch den Körper beteiligt sind. Weitere Themen sind die Wirkstoffoptimierung im Hinblick auf diese Prozesse im Rahmen des Drug Designs, die Arzneistoffentwicklung sowie Aspekte der Arzneistoffanalytik. Spezielle Kapitel schärfen den Blick für das Erkennen struktureller Warnhinweise sowie für die chemischen Grundlagen von Arzneistoffinteraktionen.
Der Spezielle Teil gliedert die Wirkstoffe nach therapeutischen Klassen und informiert in präzisem und nachvollziehbarem Aufbau über
Physiologische und biochemische Grundlagen | Design und Entwicklung | Struktur und Eigenschaften | Wirkungsmechanismus | Struktur-Wirkungs-Beziehungen | Biotransformation | Synthetische Aspekte | Analytik
Übersichtskästen mit Grundinformationen sowie Kurzmonografien zu weit über 1200 Arzneistoffen aus nahezu 500 Substanzklassen, inklusive der gängigen Handelspräparate, runden jedes Kapitel ab. Übersichtliche Grafiken und die zusammenfassende, anschauliche Darstellung tragen zum Verstehen bei.
Ein Werk, das neue Standards setzt!

Autoreninformation

Klaus Müller
Klaus Müller studierte Pharmazie an der Universität Regensburg. 1985 Promotion zum Dr. rer. nat. im Fach Pharmazeutische Chemie (Prof. Dr. Wolfgang Wiegrebe, Regensburg). 1986–1987 Postdoktorand (DFG-Stipendiat) am Institut für Pharmazeutische Chemie sowie an der Hautklinik Rudolf-Virchow der FU Berlin. Einjähriger Forschungsaufenthalt (1988, NSF-Grants) am Department of Chemistry and Biochemistry, University of California, Los Angeles (Prof. Christopher S. Foote). 1994 Habilitation (Dr. rer. nat. habil.) für das Fach Pharmazeutische Chemie in Regensburg. 1996 Ruf auf eine Professur für Pharmazeutische Chemie an der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster. 1999 Ruf auf ein Ordinariat für Pharmazeutische Chemie der Universität Innsbruck (abgelehnt). 2014–2016 Studiendekan des Fachbereichs Chemie und Pharmazie. Forschungsgebiete: Wirkstoffe gegen Tumor- und hyperproliferative Hauterkrankungen (Synthese und In-vitro-Assays), antileishmanielle Wirkstoffe, STAT3-Inhibitoren, reaktive Sauerstoffspezies.

Helge Prinz
Helge Prinz studierte Pharmazie an der Johannes Gutenberg-Universität in Mainz, Approbation als Apotheker 1991. Promotion in Pharmazeutischer Chemie an der Universität Regensburg 1995. Danach Wechsel als Wissenschaftlicher Mitarbeiter an das Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster. Von Juni bis Oktober 1999 Visiting Scientist an der Graduate School of Biomedical Engineering (Prof. Umezawa), Faculty of Science and Technology, Keio University, Yokohama, Japan. Die Lehrtätigkeit umfasst Seminare und praktische Übungen zur „Allgemeinen und analytischen Chemie der anorganischen Arznei-, Hilfs- und Schadstoffe (unter Einbeziehung von Arzneibuchmethoden)“ sowie Vorlesungen zur „Quantitative Bestimmung von Arznei-, Hilfs- und Schadstoffen (unter Einbeziehung von Arzneibuch-Methoden)“. Mitautor des Lehrbuchs „Qualitative Anorganische Analyse für Pharmazeuten und Naturwissenschaftler“ (begründet von Dr. Wolfgang Werner). Schwerpunkt der wissenschaftlichen Arbeiten ist die Synthese und Prüfung niedermolekularer Hemmstoffe der Tubulinpolymerisation.

Matthias Lehr
Matthias Lehr studierte Pharmazie an der Universität Regensburg sowie Lebensmittelchemie an der Universität Würzburg. 1989 Promotion zum Dr. rer. nat. im Fach Pharmazeutische Chemie (Prof. Dr. Gerd Dannhardt, Universität Regensburg). 1989–1991 tätig als Lebensmittelchemiker am Landesuntersuchungsamt für das Gesundheitswesen Südbayern in Oberschleißheim. 1997 Habilitation (Dr. rer. nat. habil.) für das Fach Pharmazeutische Chemie an der Ludwig-Maximilians-Universität München im Arbeitskreis von Prof. Dr. Hans-Dietrich Stachel. 1999 Ruf auf eine Professur für Pharmazeutische Chemie an der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster. 2002–2004 Studiendekan des Fachbereichs Chemie und Pharmazie. Forschungsgebiete: Synthese und In-vitro-Charakterisierung von Inhibitoren von Enzymen der Arachidonsäure-Kaskade und des Endocannabinoid-Stoffwechsels sowie von Aminoxidasen.

Keywords

Details

Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart

XVIII, 1702 Seiten

ISBN 978-3-8047-3925-3 (Print)

ISBN 978-3-8047-4287-1 (eBook)

Copyrightjahr: 2022

Erscheinungsdatum: 13.09.2022

https://doi.org/10.52778/9783804742871

Inhalt (486 Kapitel)

Kapitel

Vorwort
Kapitel

Zur Benutzung des Buches
Kapitel

Inhaltsverzeichnis
Kapitel

Abkürzungsverzeichnis
Kapitel

A. Allgemeiner Teil
1. Kapitel
  
  1 Chemische Grundlagen der Pharmakodynamik
  1. Kapitel
    
    1.1 Grundlagen der Target- Interaktionen
    1. Kapitel
      
      1.1.1 Einteilung der Arzneistoffe
    2. Kapitel
      
      1.1.2 Weg eines Arzneistoffs im Organismus
    3. Kapitel
      
      1.1.3 Wirkung eines Arzneistoffs
    4. Kapitel
      
      1.1.4 Prinzipien der Target-Interaktion
    5. Kapitel
      
      1.1.5 Funktionelle Gruppen in Arzneistoffen
    6. Kapitel
      
      1.1.6 Heterozyklen in Arzneistoffen
    7. Kapitel
      
      1.1.7 Relevante Bindungskräfte für die Target-Interaktion
  2. Kapitel
    
    1.2 Arzneistoff-Targets
    1. Kapitel
      
      1.2.1 Aminosäuren als Bausteine proteinbasierter Targets
    2. Kapitel
      
      1.2.2 Enzyme
    3. Kapitel
      
      1.2.3 Rezeptoren
    4. Kapitel
      
      1.2.4 Transporter
    5. Kapitel
      
      1.2.5 Nukleinsäuren
  3. Kapitel
    
    1.3 Optimierung der Target-Interaktionen
    1. Kapitel
      
      1.3.1 Screening, Hit und Leitstruktur
    2. Kapitel
      
      1.3.2 Struktur-Wirkungs-Beziehungen
    3. Kapitel
      
      1.3.3 Identifizieren eines Pharmakophors
    4. Kapitel
      
      1.3.4 Strategien zur Arzneistoffoptimierung
  4. Kapitel
    
    1.4 Stereochemische Aspekte
    1. Kapitel
      
      1.4.1 Definitionen und Begriffe
    2. Kapitel
      
      1.4.2 Stereochemie und therapeutische Wirkung
    3. Kapitel
      
      1.4.3 Enantiomerentrennung
    4. Kapitel
      
      1.4.4 Stereoselektive Synthese
2. Kapitel
  
  2 Chemische Grundlagen der Pharmakokinetik
  1. Kapitel
    
    2.1 Lipophilie und Hydrophilie
    1. Kapitel
      
      2.1.1 Verteilungskoeffizient P
    2. Kapitel
      
      2.1.2 Experimentelle Bestimmung des log-P- und log-D-Werts
  2. Kapitel
    
    2.2 Säure-Base-Eigenschaften
    1. Kapitel
      
      2.2.1 Henderson-Hasselbalch-Gleichung
    2. Kapitel
      
      2.2.2 Ionisierte und ungeladene Formen
    3. Kapitel
      
      2.2.3 Einfluss von Substituenten auf die Säure- und Basenstärke
  3. Kapitel
    
    2.3 Liberation
    1. Kapitel
      
      2.3.1 Löslichkeit
  4. Kapitel
    
    2.4 Resorption
    1. Kapitel
      
      2.4.1 Resorptionsbarrieren
    2. Kapitel
      
      2.4.2 Passive Diffusion durch die Lipiddoppelschicht
    3. Kapitel
      
      2.4.3 Transport durch Membranproteine
    4. Kapitel
      
      2.4.4 Weitere Resorptionsmechanismen
    5. Kapitel
      
      2.4.5 Organabhängige Resorption
  5. Kapitel
    
    2.5 Verteilung
    1. Kapitel
      
      2.5.1 Verteilungsräume
    2. Kapitel
      
      2.5.2 Plasmaproteinbindung
    3. Kapitel
      
      2.5.3 Speicherung im Gewebe
  6. Kapitel
    
    2.6 Biotransformation – chemische und biochemische Mechanismen der Arzneistoffmetabolisierung
    1. Kapitel
      
      2.6.1 Phase-I-Reaktionen
    2. Kapitel
      
      2.6.2 Phase-II-Reaktionen
    3. Kapitel
      
      2.6.3 Metabolisierung in der Leber
    4. Kapitel
      
      2.6.4 Metabolisierung in den Darmzellen
    5. Kapitel
      
      2.6.5 First-Pass-Effekt
    6. Kapitel
      
      2.6.6 Stereochemische Aspekte
    7. Kapitel
      
      2.6.7 Analytische Aspekte
  7. Kapitel
    
    2.7 Elimination
    1. Kapitel
      
      2.7.1 Niere
    2. Kapitel
      
      2.7.2 Leber
  8. Kapitel
    
    2.8 Prodrugs
    1. Kapitel
      
      2.8.1 Klassen von Prodrugs
    2. Kapitel
      
      2.8.2 Prodrugs zur Verbesserung der Wasserlöslichkeit
    3. Kapitel
      
      2.8.3 Prodrugs zur Verbesserung der Permeabilität
    4. Kapitel
      
      2.8.4 Prodrugs zur Verlängerung der Wirkdauer
    5. Kapitel
      
      2.8.5 Prodrugs zur gezielten Anreicherung des Arzneistoffs am Wirkort (Drug Targeting)
  9. Kapitel
    
    2.9 Softdrugs
3. Kapitel
  
  3 Chemische Grundlagen unerwünschter Arzneistoffwirkungen
  1. Kapitel
    
    3.1 Intrinsische toxikophore Gruppen
    1. Kapitel
      
      3.1.1 Intrinsische Elektrophile
    2. Kapitel
      
      3.1.2 Gruppenübertragende Funktionalitäten
    3. Kapitel
      
      3.1.3 Chelatisierende Funktionalitäten
  2. Kapitel
    
    3.2 Reaktive Metaboliten
    1. Kapitel
      
      3.2.1 Elektrophile Intermediate
    2. Kapitel
      
      3.2.2 Freie Radikale und reaktive Sauerstoffspezies
  3. Kapitel
    
    3.3 Methämoglobinbildner
    1. Kapitel
      
      3.3.1 Methämoglobinbildung durch gekoppelte Oxidation
    2. Kapitel
      
      3.3.2 Antidote gegen Methämoglobinbildner
  4. Kapitel
    
    3.4 Fotochemische Reaktionen
    1. Kapitel
      
      3.4.1 Pathophysiologische Grundlagen
    2. Kapitel
      
      3.4.2 Fotosensibilisierung durch Arzneistoffe
    3. Kapitel
      
      3.4.3 Fotosensibilisierende Arzneistoffe
  5. Kapitel
    
    3.5 Antitargets
    1. Kapitel
      
      3.5.1 hERG-Kanal
    2. Kapitel
      
      3.5.2 Serotonin-5-HT2B-Agonisten
    3. Kapitel
      
      3.5.3 Häufig anzutreffende Antitargets
4. Kapitel
  
  4 Chemische Grundlagen der Arzneistoffinteraktionen
  1. Kapitel
    
    4.1 Arten der Arzneistoffinteraktionen
  2. Kapitel
    
    4.2 Pharmazeutische Interaktionen (Inkompatibilitäten)
  3. Kapitel
    
    4.3 Interaktionen durch pH-Änderung
  4. Kapitel
    
    4.4 Interaktionen durch Chelatisierung
  5. Kapitel
    
    4.5 Interaktionen durch Hemmung oder Induktion von CYP-Enzymen
    1. Kapitel
      
      4.5.1 Inhibition von CYP-Enzymen
    2. Kapitel
      
      4.5.2 Induktion von CYP-Enzymen
  6. Kapitel
    
    4.6 Interaktionen mit Transportproteinen
    1. Kapitel
      
      4.6.1 P-Glykoprotein
    2. Kapitel
      
      4.6.2 SLC-Transporter
5. Kapitel
  
  5 Chemische Aspekte der Arzneistoffentwicklung
  1. Kapitel
    
    5.1 Präklinische Entwicklung
  2. Kapitel
    
    5.2 Klinische Studien
  3. Kapitel
    
    5.3 Scale-Up und Prozessentwicklung
  4. Kapitel
    
    5.4 Grüne Chemie
  5. Kapitel
    
    5.5 Bezeichnung von Arzneistoffen
6. Kapitel
  
  6 Arzneistoffanalytik
  1. Kapitel
    
    6.1 Instrumentelle Methoden
    1. Kapitel
      
      6.1.1 Infrarotspektroskopie
    2. Kapitel
      
      6.1.2 UV/Vis-Spektroskopie
    3. Kapitel
      
      6.1.3 Dünnschichtchromatographie
    4. Kapitel
      
      6.1.4 Hochleistungsflüssigkeitschromatographie
  2. Kapitel
    
    6.2 Nasschemische Methoden
    1. Kapitel
      
      6.2.1 Identitätsreaktionen
    2. Kapitel
      
      6.2.2 Gehaltsbestimmungen
Kapitel

B Spezieller Teil
1. Kapitel
  
  7 Nervensystem und Mediatoren
  1. Kapitel
    
    7.1 Am Sympathikus angreifende Arzneistoffe
    1. Kapitel
      
      7.1.1 Adrenerge Neurochemie
    2. Kapitel
      
      7.1.2 α1-Sympathomimetika
    3. Kapitel
      
      7.1.3 α2-Sympathomimetika
    4. Kapitel
      
      7.1.4 β-Sympathomimetika
    5. Kapitel
      
      7.1.5 Indirekte Sympathomimetika
    6. Kapitel
      
      7.1.6 Methylxanthine
    7. Kapitel
      
      7.1.7 α-Sympatholytika
    8. Kapitel
      
      7.1.8 β-Sympatholytika (Betablocker)
  2. Kapitel
    
    7.2 Am Parasympathikus angreifende Arzneistoffe
    1. Kapitel
      
      7.2.1 Cholinerge Neurochemie
    2. Kapitel
      
      7.2.2 Muscarinrezeptor-Agonisten
    3. Kapitel
      
      7.2.3 Cholinesterase-Inhibitoren
    4. Kapitel
      
      7.2.4 Antidementiva
    5. Kapitel
      
      7.2.5 Insektizide und Nervengase
    6. Kapitel
      
      7.2.6 Parasympatholytika
    7. Kapitel
      
      7.2.7 Nicotinrezeptor-Agonisten und Nicotinrezeptor-Antagonisten
  3. Kapitel
    
    7.3 Opioid-Analgetika
    1. Kapitel
      
      7.3.1 Morphin
    2. Kapitel
      
      7.3.2 Polyzyklische Opioide
    3. Kapitel
      
      7.3.3 Flexible Opioide
    4. Kapitel
      
      7.3.4 Opioid-Antagonisten
  4. Kapitel
    
    7.4 Antitussiva und Expektoranzien
    1. Kapitel
      
      7.4.1 Antitussiva
    2. Kapitel
      
      7.4.2 Expektoranzien
  5. Kapitel
    
    7.5 Nichtopioide Analgetika und Antirheumatika
    1. Kapitel
      
      7.5.1 Arachidonsäuremetabolismus und Eicosanoide
    2. Kapitel
      
      7.5.2 Anilide
    3. Kapitel
      
      7.5.3 Pyrazolinone
    4. Kapitel
      
      7.5.4 Salicylsäure-Derivate
    5. Kapitel
      
      7.5.5 Anthranilsäure-Derivate (Fenamate)
    6. Kapitel
      
      7.5.6 Phenyl- und Heteroarylessigsäure- Derivate (Fenac-Gruppe)
    7. Kapitel
      
      7.5.7 Arylpropionsäure-Derivate (Profene)
    8. Kapitel
      
      7.5.8 Pyrazolidindione
    9. Kapitel
      
      7.5.9 Oxicame
    10. Kapitel
      
      7.5.10 Coxibe
    11. Kapitel
      
      7.5.11 Krankheitsmodifizierende Antirheumatika (DMARD)
    12. Kapitel
      
      7.5.12 Januskinase-Inhibitoren
    13. Kapitel
      
      7.5.13 SYK-Inhibitoren
    14. Kapitel
      
      7.5.14 Sphingosin-1-phosphat- Rezeptormodulatoren
  6. Kapitel
    
    7.6 Prostanoide als Arzneistoffe
    1. Kapitel
      
      7.6.1 Prostaglandinderivate zur Glaukomtherapie
    2. Kapitel
      
      7.6.2 Prostaglandine in Geburtshilfe und Gynäkologie
    3. Kapitel
      
      7.6.3 Prostaglandine mit vasodilatatorischer Wirkung
    4. Kapitel
      
      7.6.4 Prostanoide zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie
    5. Kapitel
      
      7.6.5 Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten und 5-Lipoxygenase-Inhibitoren zur Asthmatherapie
  7. Kapitel
    
    7.7 Gichtmittel
    1. Kapitel
      
      7.7.1 Arzneistoffe zur Behandlung des akuten Gichtanfalls
    2. Kapitel
      
      7.7.2 Urikostatika
    3. Kapitel
      
      7.7.3 Urikosurika
  8. Kapitel
    
    7.8 Lokalanästhetika
    1. Kapitel
      
      7.8.1 Lokalanästhetika vom Estertyp
    2. Kapitel
      
      7.8.2 Lokalanästhetika vom Amidtyp
    3. Kapitel
      
      7.8.3 Weitere Lokalanästhetika
  9. Kapitel
    
    7.9 Allgemeinanästhetika
    1. Kapitel
      
      7.9.1 Inhalationsanästhetika
    2. Kapitel
      
      7.9.2 Injektionsanästhetika
  10. Kapitel
    
    7.10 Anxiolytika
    1. Kapitel
      
      7.10.1 GABA-System
    2. Kapitel
      
      7.10.2 Benzodiazepine
    3. Kapitel
      
      7.10.3 Benzodiazepin-Antagonist
  11. Kapitel
    
    7.11 Hypnotika
    1. Kapitel
      
      7.11.1 Benzodiazepine als Hypnotika
    2. Kapitel
      
      7.11.2 Z-Substanzen (Nichtbenzodiazepine)
    3. Kapitel
      
      7.11.3 Melatonin und verwandte Substanzen
    4. Kapitel
      
      7.11.4 Sedativa und Hypnotika mit unterschiedlicher Grundstruktur
  12. Kapitel
    
    7.12 Zentrale Muskelrelaxanzien
  13. Kapitel
    
    7.13 Antiepileptika
    1. Kapitel
      
      7.13.1 Pathophysiologische Grundlagen der Epilepsie
    2. Kapitel
      
      7.13.2 Targets und Wirkprinzipien der Antiepileptika
    3. Kapitel
      
      7.13.3 Inaktivatoren spannungsabhängiger Na+-Kanäle
    4. Kapitel
      
      7.13.4 Inaktivatoren spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle
    5. Kapitel
      
      7.13.5 Antiepileptika mit GABAverstärkender Wirkung
    6. Kapitel
      
      7.13.6 Antiepileptika mit Glutamatblockierender Wirkung
    7. Kapitel
      
      7.13.7 Carboanhydrase-Inhibitoren
  14. Kapitel
    
    7.14 Antiparkinsonmittel
    1. Kapitel
      
      7.14.1 Levodopa in Kombination mit Dopa-Decarboxylase-Inhibitoren
    2. Kapitel
      
      7.14.2 Dopamin-Agonisten
    3. Kapitel
      
      7.14.3 MAO-B-Inhibitoren
    4. Kapitel
      
      7.14.4 COMT-Inhibitoren
    5. Kapitel
      
      7.14.5 Anticholinergika
  15. Kapitel
    
    7.15 Antipsychotika
    1. Kapitel
      
      7.15.1 Klassische Antipsychotika
    2. Kapitel
      
      7.15.2 Atypische Antipsychotika
    3. Kapitel
      
      7.15.3 Chorea-Huntington-Therapie
  16. Kapitel
    
    7.16 Antidepressiva
    1. Kapitel
      
      7.16.1 Trizyklische Antidepressiva
    2. Kapitel
      
      7.16.2 Selektive Serotonin-Rückaufnahme- Inhibitoren (SSRI)
    3. Kapitel
      
      7.16.3 Selektive Serotonin-/Noradrenalin- Rückaufnahme-Inhibitoren (SSNRI)
    4. Kapitel
      
      7.16.4 Noradrenalin-Rückaufnahme- Inhibitoren (NRI)
    5. Kapitel
      
      7.16.5 Tetrazyklische Antidepressiva (α2-Antagonisten)
    6. Kapitel
      
      7.16.6 Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO-Inhibitoren)
  17. Kapitel
    
    7.17 Migränemittel
    1. Kapitel
      
      7.17.1 Triptane
    2. Kapitel
      
      7.17.2 Mutterkornalkaloide
    3. Kapitel
      
      7.17.3 Ditane
  18. Kapitel
    
    7.18 Antiemetika und Prokinetika
    1. Kapitel
      
      7.18.1 Pathophysiologie des Erbrechens
    2. Kapitel
      
      7.18.2 Antiemetika mit prokinetischen Eigenschaften
    3. Kapitel
      
      7.18.3 Serotonin-5-HT3-Antagonisten (Setrone)
    4. Kapitel
      
      7.18.4 Neurokinin-NK1-Antagonisten
    5. Kapitel
      
      7.18.5 Cannabinoide
  19. Kapitel
    
    7.19 H1-Antihistaminika
    1. Kapitel
      
      7.19.1 Histamin
    2. Kapitel
      
      7.19.2 H1-Antihistaminika der 1. Generation
    3. Kapitel
      
      7.19.3 H1-Antihistaminika der 2. Generation
    4. Kapitel
      
      7.19.4 Dual wirkende Antihistaminika
    5. Kapitel
      
      7.19.5 Mastzellstabilisatoren ohne H1-Antihistaminwirkung
2. Kapitel
  
  8 Hormonsystem 8 Hormonsystem
  1. Kapitel
    
    8.1 Schilddrüsentherapeutika
    1. Kapitel
      
      8.1.1 Schilddrüsenhormone
    2. Kapitel
      
      8.1.2 Thyreostatika
    3. Kapitel
      
      8.1.3 Schilddrüsendiagnostika
  2. Kapitel
    
    8.2 Insulin und Antidiabetika
    1. Kapitel
      
      8.2.1 Insuline
    2. Kapitel
      
      8.2.2 Sulfonylharnstoffe
    3. Kapitel
      
      8.2.3 Glinide
    4. Kapitel
      
      8.2.4 Inkretinmimetika ( GLP-1-Agonisten)
    5. Kapitel
      
      8.2.5 Gliptine (DPP-4-Inhibitoren)
    6. Kapitel
      
      8.2.6 Biguanide
    7. Kapitel
      
      8.2.7 α-Glucosidase-Inhibitoren
    8. Kapitel
      
      8.2.8 Gliflozine (SGLT2-Inhibitoren)
    9. Kapitel
      
      8.2.9 Glucagon
  3. Kapitel
    
    8.3 Nebennierenrindenhormone
    1. Kapitel
      
      8.3.1 Corticoide – Strukturchemie und Physiologie
    2. Kapitel
      
      8.3.2 Mineralocorticoide
    3. Kapitel
      
      8.3.3 Glucocorticoide
    4. Kapitel
      
      8.3.4 Cortisol-Synthese-Hemmer
  4. Kapitel
    
    8.4 Sexualhormone
    1. Kapitel
      
      8.4.1 Androgene
    2. Kapitel
      
      8.4.2 Inhibitoren der steroidalen 5α-Reduktase
    3. Kapitel
      
      8.4.3 Anabolika
    4. Kapitel
      
      8.4.4 Estrogene
    5. Kapitel
      
      8.4.5 Gestagene
3. Kapitel
  
  9 Herz-Kreislauf-System
  1. Kapitel
    
    9.1 Arzneistoffe mit Wirkung auf das Renin-Angiotensin-System
    1. Kapitel
      
      9.1.1 ACE-Hemmer (Angiotensin-Konversions- Enzym-Inhibitoren)
    2. Kapitel
      
      9.1.2 Angiotensin-II-Rezeptor- Antagonisten (AT1-Blocker, Sartane)
    3. Kapitel
      
      9.1.3 Renin-Inhibitoren
  2. Kapitel
    
    9.2 Diuretika
    1. Kapitel
      
      9.2.1 Carboanhydrase-Inhibitoren zur Glaukomtherapie
    2. Kapitel
      
      9.2.2 Thiazid-Diuretika und Analoga
    3. Kapitel
      
      9.2.3 Schleifendiuretika
    4. Kapitel
      
      9.2.4 Kaliumsparende Diuretika
    5. Kapitel
      
      9.2.5 Mineralocorticoidrezeptor- Antagonisten
    6. Kapitel
      
      9.2.6 Osmodiuretika
    7. Kapitel
      
      9.2.7 Vasopressinrezeptor-Antagonisten
    8. Kapitel
      
      9.2.8 Vasopressinrezeptor-Agonisten als Antidiuretika
  3. Kapitel
    
    9.3 Herztherapeutika
    1. Kapitel
      
      9.3.1 Wirkstoffe zur Therapie der Herzinsuffizienz
    2. Kapitel
      
      9.3.2 Antiarrhythmika
    3. Kapitel
      
      9.3.3 Koronarmittel
  4. Kapitel
    
    9.4 Calciumkanalblocker
    1. Kapitel
      
      9.4.1 Dihydropyridine
    2. Kapitel
      
      9.4.2 Phenylalkylamine und Benzothiazepine
  5. Kapitel
    
    9.5 Spezielle Antihypertonika
    1. Kapitel
      
      9.5.1 Vasodilatatoren
    2. Kapitel
      
      9.5.2 Wirkstoffe zur Therapie der pulmonalen Hypertonie
  6. Kapitel
    
    9.6 Lipidsenker
    1. Kapitel
      
      9.6.1 Statine (HMG-CoA-Reduktase- Inhibitoren)
    2. Kapitel
      
      9.6.2 ATP-Citrat-Lyase-Inhibitoren
    3. Kapitel
      
      9.6.3 Azetidinone (Cholesterol- Resorptionshemmer)
    4. Kapitel
      
      9.6.4 Fibrate (PPARα-Agonisten)
    5. Kapitel
      
      9.6.5 Anionenaustauscherharze ( Gallensäure-Resorptionshemmer)
  7. Kapitel
    
    9.7 Blut
    1. Kapitel
      
      9.7.1 Thrombozytenaggregationshemmer
    2. Kapitel
      
      9.7.2 Antikoagulanzien
    3. Kapitel
      
      9.7.3 Mittel zur Beeinflussung der Fibrinolyse (Fibrinolytika und Antifibrinolytika)
    4. Kapitel
      
      9.7.4 Mittel zur Behandlung von Anämien
    5. Kapitel
      
      9.7.5 Addendum: Chelattherapie – Antidote bei Schwermetallintoxikationen
4. Kapitel
  
  10 Verdauungstrakt
  1. Kapitel
    
    10.1 Ulkustherapeutika
    1. Kapitel
      
      10.1.1 Funktion des Magens
    2. Kapitel
      
      10.1.2 H2-Antihistaminika (H2-Blocker, Histamin-H2-Antagonisten)
    3. Kapitel
      
      10.1.3 Protonenpumpen-Inhibitoren
    4. Kapitel
      
      10.1.4 Muscarinrezeptor-Antagonisten
    5. Kapitel
      
      10.1.5 Antazida
    6. Kapitel
      
      10.1.6 Bismutverbindungen
  2. Kapitel
    
    10.2 Laxanzien
    1. Kapitel
      
      10.2.1 Osmotisch wirksame Laxanzien
    2. Kapitel
      
      10.2.2 Antiresorptiv und hydragog wirksame Laxanzien
  3. Kapitel
    
    10.3 Antidiarrhoika
    1. Kapitel
      
      10.3.1 Opioidrezeptor-Agonisten
    2. Kapitel
      
      10.3.2 Neprilysin-Inhibitoren
    3. Kapitel
      
      10.3.3 Adsorbenzien und Adstringenzien
    4. Kapitel
      
      10.3.4 Probiotika
  4. Kapitel
    
    10.4 Gallentherapeutika
5. Kapitel
  
  11 Haut und Knochen
  1. Kapitel
    
    11.1 Mittel gegen Neurodermitis
    1. Kapitel
      
      11.1.1 Calcineurin-Inhibitoren mit immunsuppressiver Wirkung
    2. Kapitel
      
      11.1.2 Systemische Immunsuppressiva (Off-Label-Use)
  2. Kapitel
    
    11.2 Aknemittel
    1. Kapitel
      
      11.2.1 Topische Aknemittel
    2. Kapitel
      
      11.2.2 Retinoide
  3. Kapitel
    
    11.3 Antipsoriatika
    1. Kapitel
      
      11.3.1 Topische Antipsoriatika
    2. Kapitel
      
      11.3.2 Systemische Antipsoriatika
    3. Kapitel
      
      11.3.3 PUVA-Therapie
  4. Kapitel
    
    11.4 Mittel zur Behandlung der aktinischen Keratose
    1. Kapitel
      
      11.4.1 Imiquimod
    2. Kapitel
      
      11.4.2 Ingenolmebutat
  5. Kapitel
    
    11.5 Biotin und Dexpanthenol
    1. Kapitel
      
      11.5.1 Biotin
    2. Kapitel
      
      11.5.2 Dexpanthenol
  6. Kapitel
    
    11.6 Sonnenschutzmittel
    1. Kapitel
      
      11.6.1 Chemische Wirkung der Sonnenstrahlung
    2. Kapitel
      
      11.6.2 Körpereigener Sonnenschutz
    3. Kapitel
      
      11.6.3 Organisch-chemische UV-Filter
    4. Kapitel
      
      11.6.4 Anorganisch-chemische Filter
  7. Kapitel
    
    11.7 Osteoporosemittel und Knochenstoffwechselregulatoren
    1. Kapitel
      
      11.7.1 Vitamin D und Derivate
    2. Kapitel
      
      11.7.2 Bisphosphonate
    3. Kapitel
      
      11.7.3 Selektive Estrogen-Rezeptor- Modulatoren (SERM)
    4. Kapitel
      
      11.7.4 Calcitonin
    5. Kapitel
      
      11.7.5 Parathormon
    6. Kapitel
      
      11.7.6 Calcimimetika
    7. Kapitel
      
      11.7.7 Phosphatbinder
6. Kapitel
  
  12 Therapie von Infektionskrankheiten
  1. Kapitel
    
    12.1 Antibakterielle Antibiotika
    1. Kapitel
      
      12.1.1 β-Lactam-Antibiotika – Übersicht
    2. Kapitel
      
      12.1.2 Penicilline
    3. Kapitel
      
      12.1.3 Cephalosporine
    4. Kapitel
      
      12.1.4 Carbapeneme
    5. Kapitel
      
      12.1.5 Monobactame
    6. Kapitel
      
      12.1.6 Fosfomycin
    7. Kapitel
      
      12.1.7 Glykopeptid-Antibiotika
    8. Kapitel
      
      12.1.8 Lipopeptid-Antibiotika
    9. Kapitel
      
      12.1.9 Sulfonamide und Sulfonamid- Kombinationen
    10. Kapitel
      
      12.1.10 Fluorchinolone
    11. Kapitel
      
      12.1.11 Nitrofurane
    12. Kapitel
      
      12.1.12 8-Hydroxychinoline
    13. Kapitel
      
      12.1.13 Tetracycline
    14. Kapitel
      
      12.1.14 Aminoglykosid-Antibiotika
    15. Kapitel
      
      12.1.15 Chloramphenicol
    16. Kapitel
      
      12.1.16 Makrolid-Antibiotika
    17. Kapitel
      
      12.1.17 Lincosamide
    18. Kapitel
      
      12.1.18 Oxazolidinone
    19. Kapitel
      
      12.1.19 Pleuromutiline
    20. Kapitel
      
      12.1.20 Lokalantibiotika
    21. Kapitel
      
      12.1.21 Polypeptid-Antibiotika
  2. Kapitel
    
    12.2 Tuberkulose- und Lepramittel
    1. Kapitel
      
      12.2.1 Antituberkulotika
    2. Kapitel
      
      12.2.2 Antileprotika
  3. Kapitel
    
    12.3 Virostatika
    1. Kapitel
      
      12.3.1 Virostatika gegen Herpesviren
    2. Kapitel
      
      12.3.2 Virostatika gegen Humane Immunschwäche-Viren (HIV)
    3. Kapitel
      
      12.3.3 Virostatika gegen Influenzaviren
    4. Kapitel
      
      12.3.4 Virostatika gegen Hepatitis-BViren (HBV)
    5. Kapitel
      
      12.3.5 Virostatika gegen Hepatitis-CViren (HCV)
    6. Kapitel
      
      12.3.6 Virostatika gegen Hepatitis-DViren (HDV)
    7. Kapitel
      
      12.3.7 Virostatika gegen Coronaviren (SARS-CoV-2)
  4. Kapitel
    
    12.4 Antimykotika
    1. Kapitel
      
      12.4.1 Inhibitoren der Ergosterolbiosynthese
    2. Kapitel
      
      12.4.2 Inhibitoren der Zellwandfunktion
    3. Kapitel
      
      12.4.3 Inhibitoren des β-1,3-d-Glucan- Synthase-Komplexes
    4. Kapitel
      
      12.4.4 Inhibitoren der DNA-/RNAFunktion
    5. Kapitel
      
      12.4.5 Inhibitoren des Mikrotubuli- Apparats
  5. Kapitel
    
    12.5 Antiprotozoenmittel
    1. Kapitel
      
      12.5.1 Malariamittel
    2. Kapitel
      
      12.5.2 Toxoplasmose-Mittel
    3. Kapitel
      
      12.5.3 Trypanosomen-Mittel
    4. Kapitel
      
      12.5.4 Leishmaniose-Mittel
    5. Kapitel
      
      12.5.5 Trichomonaden-Mittel
    6. Kapitel
      
      12.5.6 Giardien-Mittel
    7. Kapitel
      
      12.5.7 Mittel gegen pathogene Darmprotozoen
    8. Kapitel
      
      12.5.8 Mittel gegen Ciliophora
  6. Kapitel
    
    12.6 Anthelminthika
    1. Kapitel
      
      12.6.1 Mittel gegen Fadenwürmer
    2. Kapitel
      
      12.6.2 Mittel gegen Bandwürmer
    3. Kapitel
      
      12.6.3 Mittel gegen Saugwürmer
  7. Kapitel
    
    12.7 Antiparasitäre Mittel (extern)
    1. Kapitel
      
      12.7.1 Insektizide
    2. Kapitel
      
      12.7.2 Repellenzien
  8. Kapitel
    
    12.8 Antiseptika, Desinfektions- und Konservierungsmittel
    1. Kapitel
      
      12.8.1 Alkohole
    2. Kapitel
      
      12.8.2 Formaldehyd und sonstige Aldehyde
    3. Kapitel
      
      12.8.3 Perverbindungen
    4. Kapitel
      
      12.8.4 Tosylchloramid-Natrium und Hypochlorite
    5. Kapitel
      
      12.8.5 Iodhaltige Mittel
    6. Kapitel
      
      12.8.6 Phenole und Derivate
    7. Kapitel
      
      12.8.7 Quartäre Ammoniumverbindungen
    8. Kapitel
      
      12.8.8 Biguanide und Amine
    9. Kapitel
      
      12.8.9 Ethacridinlactat
    10. Kapitel
      
      12.8.10 Metallionenhaltige Antiseptika
7. Kapitel
  
  13 Tumorerkrankungen
  1. Kapitel
    
    13.1 Alkylanzien
    1. Kapitel
      
      13.1.1 Stickstofflost-Verbindungen (N-Loste)
    2. Kapitel
      
      13.1.2 Aziridine
    3. Kapitel
      
      13.1.3 Estramustin
    4. Kapitel
      
      13.1.4 Methansulfonate
    5. Kapitel
      
      13.1.5 N-Nitrosoharnstoffe
    6. Kapitel
      
      13.1.6 Triazene
    7. Kapitel
      
      13.1.7 Mitomycin C
  2. Kapitel
    
    13.2 Platinkomplexe
    1. Kapitel
      
      13.2.1 Zytoprotektivum Amifostin
  3. Kapitel
    
    13.3 DNA-Interkalatoren
    1. Kapitel
      
      13.3.1 Anthracycline
    2. Kapitel
      
      13.3.2 Anthracendione und Acridine
    3. Kapitel
      
      13.3.3 Bleomycine
    4. Kapitel
      
      13.3.4 Actinomycine
  4. Kapitel
    
    13.4 Topoisomerase-Inhibitoren
    1. Kapitel
      
      13.4.1 Topoisomerase-I-Inhibitoren
    2. Kapitel
      
      13.4.2 Topoisomerase-II-Inhibitoren
  5. Kapitel
    
    13.5 Antimetaboliten
    1. Kapitel
      
      13.5.1 Folsäure-Antagonisten
    2. Kapitel
      
      13.5.2 Pyrimidin- und Pyrimidinnukleosidanaloga
    3. Kapitel
      
      13.5.3 Purin- und Purinnukleosidanaloga
    4. Kapitel
      
      13.5.4 Inhibitoren der Ribonukleotid- Reduktase
  6. Kapitel
    
    13.6 Kinase-Inhibitoren
    1. Kapitel
      
      13.6.1 Grundlagen der zellulären Signaltransduktion
    2. Kapitel
      
      13.6.2 Inhibitoren von Rezeptortyrosinkinasen
    3. Kapitel
      
      13.6.3 Inhibitoren zytoplasmatischer Tyrosinkinasen
    4. Kapitel
      
      13.6.4 Inhibitoren von Serin-Threonin- Kinasen
    5. Kapitel
      
      13.6.5 Inhibitoren des PI3K/AKT/mTORSignalwegs
  7. Kapitel
    
    13.7 Mitosehemmstoffe
    1. Kapitel
      
      13.7.1 Mikrotubuli-Destabilisatoren
    2. Kapitel
      
      13.7.2 Mikrotubuli-Stabilisatoren
  8. Kapitel
    
    13.8 Hormone und Antihormone
    1. Kapitel
      
      13.8.1 Antiestrogene
    2. Kapitel
      
      13.8.2 Aromatase-Inhibitoren
    3. Kapitel
      
      13.8.3 Antiandrogene
    4. Kapitel
      
      13.8.4 Androgensynthesehemmer
    5. Kapitel
      
      13.8.5 Gonadorelin-Agonisten (GnRHAnaloga)
    6. Kapitel
      
      13.8.6 Gonadorelin-Antagonisten
  9. Kapitel
    
    13.9 PARP-Inhibitoren
  10. Kapitel
    
    13.10 Proteasom-Inhibitoren
  11. Kapitel
    
    13.11 Immunmodulatoren
  12. Kapitel
    
    13.12 Histondesacetylase-Inhibitoren
  13. Kapitel
    
    13.13 Hedgehog-Signalweg-Inhibitoren
  14. Kapitel
    
    13.14 Fotodynamische Tumortherapie
    1. Kapitel
      
      13.14.1 Konventionelle fotodynamische Tumortherapie
    2. Kapitel
      
      13.14.2 Vaskuläre fotodynamische Therapie
    3. Kapitel
      
      13.14.3 Porphyrin-Vorstufen zur fotodynamischen Tumortherapie
    4. Kapitel
      
      13.14.4 Andere Applikationen der fotodynamischen Therapie
  15. Kapitel
    
    13.15 BCL-2-Inhibitoren
8. Kapitel
  
  14 Zytoprotektiva
  1. Kapitel
    
    14.1 Antioxidative Vitamine
    1. Kapitel
      
      14.1.1 Ascorbinsäure
    2. Kapitel
      
      14.1.2 Tocopherole
  2. Kapitel
    
    14.2 Endogene Zytoprotektiva
    1. Kapitel
      
      14.2.1 Glutathion
    2. Kapitel
      
      14.2.2 α-Liponsäure (Thioctsäure)
  3. Kapitel
    
    14.3 Exogene Zytoprotektiva
    1. Kapitel
      
      14.3.1 Selen und Selenoproteine
    2. Kapitel
      
      14.3.2 Carotinoide
Kapitel

Quellenverzeichnis und weiterführende Literatur
1. Kapitel
  
  Allgemeiner Teil
  1. Kapitel
    
    Lehrbücher der Medizinischen Chemie (Aspekte der Wirkstoffentwicklung)
  2. Kapitel
    
    Lehrbücher anderer Fachgebiete
  3. Kapitel
    
    Pharmakodynamik (Kapitel 1)
  4. Kapitel
    
    Pharmakokinetik (Kapitel 2)
  5. Kapitel
    
    Unerwünschte Arzneistoffwirkungen (Kapitel 3)
  6. Kapitel
    
    Arzneistoffinteraktionen (Kapitel 4)
  7. Kapitel
    
    Arzneistoffentwicklung (Kapitel 5)
  8. Kapitel
    
    Arzneistoffanalytik (Kapitel 6)
2. Kapitel
  
  Spezieller Teil
  1. Kapitel
    
    Lehrbücher der Pharmazeutischen und Medizinischen Chemie (Arzneistoffklassen)
  2. Kapitel
    
    Allgemeine Literatur
  3. Kapitel
    
    Design, Entwicklung, Synthese von Arzneistoffen
  4. Kapitel
    
    Synthetische Methoden für neu zugelassene Arzneistoffe (2002–2019)
  5. Kapitel
    
    Nervensystem und Mediatoren (Kapitel 7)
  6. Kapitel
    
    Hormonsystem (Kapitel 8)
  7. Kapitel
    
    Herz-Kreislauf-System (Kapitel 9)
  8. Kapitel
    
    Verdauungstrakt (Kapitel 10)
  9. Kapitel
    
    Haut und Knochen (Kapitel 11)
  10. Kapitel
    
    Infektionskrankheiten (Kapitel 12)
  11. Kapitel
    
    Tumorerkrankungen (Kapitel 13)
  12. Kapitel
    
    Zytoprotektiva (Kapitel 14)
3. Kapitel
  
  Bildnachweis
4. Kapitel
  
  Sachregister
5. Kapitel
  
  Die Autoren

Pharmazeutische/Medizinische Chemie

Arzneistoffe - von der Struktur zur Wirkung

Übersicht

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Inhalt

Inhalt (486 Kapitel)

Vorwort

Zur Benutzung des Buches

Inhaltsverzeichnis

Abkürzungsverzeichnis

1.1.1 Einteilung der Arzneistoffe

1.1.2 Weg eines Arzneistoffs im Organismus

1.1.3 Wirkung eines Arzneistoffs

1.1.4 Prinzipien der Target-Interaktion

1.1.5 Funktionelle Gruppen in Arzneistoffen

1.1.6 Heterozyklen in Arzneistoffen

1.1.7 Relevante Bindungskräfte für die Target-Interaktion

1.2.1 Aminosäuren als Bausteine proteinbasierter Targets

1.2.2 Enzyme

1.2.3 Rezeptoren

1.2.4 Transporter

1.2.5 Nukleinsäuren

1.3.1 Screening, Hit und Leitstruktur

1.3.2 Struktur-Wirkungs-Beziehungen

1.3.3 Identifizieren eines Pharmakophors

1.3.4 Strategien zur Arzneistoffoptimierung

1.4.1 Definitionen und Begriffe

1.4.2 Stereochemie und therapeutische Wirkung

1.4.3 Enantiomerentrennung

1.4.4 Stereoselektive Synthese

2.1.1 Verteilungskoeffizient P

2.1.2 Experimentelle Bestimmung des log-P- und log-D-Werts

2.2.1 Henderson-Hasselbalch-Gleichung

2.2.2 Ionisierte und ungeladene Formen

2.2.3 Einfluss von Substituenten auf die Säure- und Basenstärke

2.3.1 Löslichkeit

2.4.1 Resorptionsbarrieren

2.4.2 Passive Diffusion durch die Lipiddoppelschicht

2.4.3 Transport durch Membranproteine

2.4.4 Weitere Resorptionsmechanismen

2.4.5 Organabhängige Resorption

2.5.1 Verteilungsräume

2.5.2 Plasmaproteinbindung

2.5.3 Speicherung im Gewebe

2.6.1 Phase-I-Reaktionen

2.6.2 Phase-II-Reaktionen

2.6.3 Metabolisierung in der Leber

2.6.4 Metabolisierung in den Darmzellen

2.6.5 First-Pass-Effekt

2.6.6 Stereochemische Aspekte

2.6.7 Analytische Aspekte

2.7.1 Niere

2.7.2 Leber

2.8.1 Klassen von Prodrugs

2.8.2 Prodrugs zur Verbesserung der Wasserlöslichkeit

2.8.3 Prodrugs zur Verbesserung der Permeabilität

2.8.4 Prodrugs zur Verlängerung der Wirkdauer

2.8.5 Prodrugs zur gezielten Anreicherung des Arzneistoffs am Wirkort (Drug Targeting)

2.9 Softdrugs

3.1.1 Intrinsische Elektrophile

3.1.2 Gruppenübertragende Funktionalitäten

3.1.3 Chelatisierende Funktionalitäten

3.2.1 Elektrophile Intermediate

3.2.2 Freie Radikale und reaktive Sauerstoffspezies

3.3.1 Methämoglobinbildung durch gekoppelte Oxidation

3.3.2 Antidote gegen Methämoglobinbildner

3.4.1 Pathophysiologische Grundlagen

3.4.2 Fotosensibilisierung durch Arzneistoffe

3.4.3 Fotosensibilisierende Arzneistoffe

3.5.1 hERG-Kanal

3.5.2 Serotonin-5-HT2B-Agonisten

3.5.3 Häufig anzutreffende Antitargets

4.1 Arten der Arzneistoffinteraktionen

4.2 Pharmazeutische Interaktionen (Inkompatibilitäten)

4.3 Interaktionen durch pH-Änderung

4.4 Interaktionen durch Chelatisierung